中文名 | PD153035 HCl |
英文名 | PD153035 HCl |
别名 | PD 153035 盐酸盐 化合物PD153035 HYDROCHLORIDE 6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐 |
英文别名 | SU5271 CS-473 SU 5271 AG-1517 AG 1517 PD 153035 PD-153035 PD153035 HCl PD153035 Hydrochloride (ZM 252868 SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl 6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride 4-Quinazolinamine, N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxy-, monohydrochloride 6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride PD153035 |
CAS | 183322-45-4 |
化学式 | C16H14BrN3O2.HCl |
熔点 | 265°C(lit.) |
溶解度 | DMSO: 溶解2mg/mL,澄清 (温热) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
MDL号 | MFCD01074805 |
体外研究 | PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,Ki 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞,废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。 PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,K i 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞,废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。 |
体内研究 | PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。 PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R37/38 - 刺激呼吸系统和皮肤+B52。 R41 - 对眼睛有严重伤害。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S39 - 戴护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.521 ml | 12.605 ml | 25.21 ml |
5 mM | 0.504 ml | 2.521 ml | 5.042 ml |
10 mM | 0.252 ml | 1.26 ml | 2.521 ml |
5 mM | 0.05 ml | 0.252 ml | 0.504 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!